Рабелок (табл. п. киш.-рим. о. 20 мг № 14) Кадила Фармасьютикалз Лимитед Индия в аптеках Режа

Упаковки:

Регистрационный номер
ЛП-002944

Торговое наименование препарата
Рабелок®

Международное непатентованное наименование
Рабепразол

Лекарственная форма
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав
В 1 таблетке содержится:

Активное вещество: рабепразол натрия 10 мг и 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол 44.50 мг и 89.0 мг; магния оксид 40.0 мг и 80.0 мг: гипромеллоза 2.5 мг и 5.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 10.0 мг и 20.0 мг; крахмал 10.0 мг и 20.0 мг; кармеллоза 10.0 мг и 20.0 мг; тальк 1.5 мг и 3.0 мг: магния стеарат 3.0 мг и 6.0 мг; кремния диоксид коллоидный 1.5 мг и 3.0 мг.

Оболочка: гипромеллоза 4,75 мг и 9,5 мг; пропиленгликоль 0.75 мг и 1.5 мг;

Кишнечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (тип С) (1:1) 6,975 мг п 13.95 мг; полисорбат 80 0.1045 мг и 0,209 мг; дибутилфталат 1.0450 мг и 2,090 мг; натрия гидроксид 0,0595 мг и 0.119 мг; краситель железа оксид желтый 0.3915 мг и 0.783 мг; тальк 2.815 мг и 5.63 мг; титана диоксид 0.605 мг и 1.210 мг.

Описание
Таблетки 10 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Таблетки 20 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа
средство понижающее секрецию желез желудка - протонного насоса ингибитор

Код АТХ
A02BC

Фармакодинамика:
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса H+/K+АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственной, продолжительность действия - 48 часов. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 3.5 часа. Максимальная концентрация (Сmах) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (Т1/2) - 0.7-1.5 часа, клиренс - 283+98 мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается в 2 раза. Период полулвыведения Т (½) - в 2-3 раза. У пожилых пациентов концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Максимальная концентрация (Сmах) - на 60%. Связь с белками плазмы - 97%. Выводиться почками - 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаитуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник - 10%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1.73.м2) выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, T1/2рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев. 0,95 часа - у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями ночек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе но 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Стах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразолом не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1.6 раза, по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов". в то время как Сmах увеличивается па 40%.

Показания:
- язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастамоза;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
- поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- синдром Золлиигера-Эллиеопа и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
В составе комбинированной терапии:
- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.

Противопоказания:
Индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст

Беременность и лактация:
Противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола.

Взрослые.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 недель, в некоторых случаях дли тельность лечения может быть увеличена еще на 6 педель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс- эзофагите рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальный рефлюксной болезни рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.

Для лечения синдрома Золингера-Эллисопа и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в сутки. Лечение должно проводиться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дли тельность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью недостаточности следует соблюдать осторожность.

Дети.

Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочные эффекты:
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: Очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/100 и <1/100); редко (> 1/10000 и , <1/1000); очень редко (< 1 /10000); частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).

Со стороны органов кроветворения: редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. лейкоцитоз.

Аллергические реакции: редко: гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто: бессонница; нечасто: повышенная возбудимость; редко: головная боль, головокружение, сопливость, слабость, депрессия: частота неизвестна: спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: часто: диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм; нечасто: диспепсия; сухость во рту, отрыжка; редко: анорексия, гастрит, стоматит, расстройства вкуса, гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: не часто: инфекции мочевыводящих путей; редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны кожных покровов: нечасто: сыпь, эритема; редко: кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции; очень редко: полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона.

Прочие: часто: неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром; нечасто: миалгии, артралгии, боли в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка, увеличение активности "печеночных" ферментов; редко: нарушение зрения, увеличение массы тела; частота неизвестна: гипонатриемия, периферические отеки, гинекомастия, гипомагниемия (при длительном применении).

При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов.

Передозировка:
Симптомы. Сведения о передозировке минимальны. Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводиться при диализе.

При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие:
Замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоип, непрямые антикоагулянты). Совместное назначение с рабепразолом натрия кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови. Не рекомендуется совместное применение рабепразола с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Одновременный прием ингибиторов прогонной помпы и метотрексата может привести к повышению концентрации и/или его метаболита гидроксиметотрсксата и увеличить период иолувыведения.

При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и Сmах 14- гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.

Особые указания:
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Препарат не оказывает влияния па функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови пара тиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Согласно данным наблюдательных исследований терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг и 20 мг.

Упаковка:
14 таблеток в блистер или в контурную безъячейковую упаковку из фольги и алюминиевой A1/AI. По 1 или 2 блистера или контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой А1/А1 помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:
2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска
Дозировка 10 мг- без рецепта. Дозировка 20 мг- по рецепту

Производитель
Кадила Фармасьютикалз Лимитед, Plot № 1389, Trasad Road, Dholka- 382225, Dist. Ahmedabad, Gujarat State, India, Индия